采用进口原料加工方式生产格拉司琼3mg剂,并取得:(94)卫准字J-10(四类)。目前国内已有多个厂家的产品上市,制剂厂家更是多达几十家见附件一。
我国人口众多,每年新发现的恶性患者人数已逾160万,化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重之一,对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的物已经占据了止吐的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停,Tropisetron),其中,枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验,医生反映良好,对改善我国的化疗呕吐起到了积极的作用。随着产品的国产化,价格下降,以及人们收入水平的提高,止吐的市场一定会大幅度提高。在这种情况下,作为第二个上市的司琼类物格拉司琼肯定会有良好的市场前景。「性状】无色或几乎无色的澄明液体。
「理理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和作用。放疗、化疗及手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度等。「适应症】放于放射、细胞素类物引起的恶心和呕吐。「用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟静脉给。大多数病人只需给一次,对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时,必要时可增加给次数1-2次,但每日剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。「代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末,无臭。易溶于水,较难溶于,极难溶于,几不溶于。熔点290-292℃。急性性LD50、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):17,25,14,16静脉。用途 为外周及中枢系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞物或放疗引起的恶心和呕吐。用途 解痉。止吐,用于化、放疗所致的恶心和呕吐。用途 用作解痉生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应,即得格拉司琼。用-酸化,得到格拉司琼。
安全信息危险品标志 危险类别码 安全说明 RTENK7882200

的危害
高浓度对鼻粘膜和结膜有作用,会出现角膜浑浊、嘶哑、窒息感、胸痛、鼻、咳嗽,有时痰中带血。雾可导致眼脸部皮肤剧烈疼痛。如发生事故,应立即将受伤者移到新鲜空气处输氧,清洗眼睛和鼻,并用2%的苏打水漱口。浓溅到皮肤上,应立即用大量水冲洗5至10分钟,在表面涂上苏打浆。严重者送。纯为无色有性和臭味的气味。其水溶液即,纯无色,工业品因含有铁、氯等杂质,略带微。相对密度1.187。熔点-114.8℃。沸点-84.9℃。易溶于水,有强烈的腐蚀性,能腐蚀金属,对动植物纤维和人体肌肤均有腐蚀作用。浓在空气中发烟,触及氨蒸气会生成白色云雾。气体对动植物有害。是极强的无机酸,与金属作用能生成金属氯化物并放出氯;与金属氧化物作用生成盐和水;与碱起中和反应生成盐和水;与盐类能起复分解反应生成新的盐和新的酸。

是的俗称,是(HCl)气体的水溶液,是一元强酸。具有极强的挥发性,因此盛有浓的容器打开后能在上方看见酸雾,那是挥发后与空气中的水蒸气结合产生的小液滴,称为发烟。是一种常见的化学品和化工原料,有众多规模较小的应用,包括家居清洁、食品添加剂、除锈、皮革加工等。世界年产量约2000万吨。市售一般质量分数为37%(约12mol/L)。胃酸的主要成分也是。既是盐化工的重要产品,又是生产硅材料的重要原料。
危害:接触其蒸气或烟雾,可引起急性中,出现眼结膜,鼻及口腔粘膜有烧灼感,鼻衄、齿龈,气管等。误服可引起消化道灼伤、溃疡形成,有可能引起胃穿孔、腹膜等。眼和皮肤接触可致灼伤。慢性影响:长期接触,引起慢性鼻、慢性、牙齿酸蚀症及皮肤损害。对环境有危害,对水体和土壤可造成污染。该品不燃,但具强腐蚀性、强性,可致人体灼伤。

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