采用进口原料加工方式生产格拉司琼3mg剂，并取得：(94)卫准字J-10(四类)。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。
我国人口众多，每年新发现的恶性患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的物已经占据了止吐的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类物格拉司琼肯定会有良好的市场前景。「性状】无色或几乎无色的澄明液体。
「理理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和作用。放疗、化疗及手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度等。「适应症】放于放射、细胞素类物引起的恶心和呕吐。「用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给。大多数病人只需给一次，对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时，必要时可增加给次数1-2次，但每日剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。「代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于，极难溶于，几不溶于。熔点290-292℃。急性性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉。用途 为外周及中枢系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞物或放疗引起的恶心和呕吐。用途 解痉。止吐，用于化、放疗所致的恶心和呕吐。用途 用作解痉生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用-酸化，得到格拉司琼。
安全信息危险品标志 危险类别码 安全说明 RTENK7882200
吡哆醇盐中文名称:中文同义词:B6醇;吡哆素;吡哆辛;B6盐;吡多醇;吡多辛;B6;吡哆醇盐英文名称:Pyridoxinehydrochloride英文同义词:campoviton6;hexabetalin;hexa-betalin(r);hexabionehydrochloride;hexibex;hexermin;hexobion;paxadonCAS:58-56-0式:C8H12ClNO3量:205.EINE:200-386-2相关类别:;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;Mol文件:
吡哆醇盐性质熔点 214-215C(lit.)
闪点 9℃储存条件 2-8C
溶解度 H2O:0.1g/mLat20C,clear,colorless形态CrystallinePowder颜色Whitetoalmostwhite水溶解性 0.1g/mL(20C)敏感性 LightSensitiveMerck 14,7982BRN 3632435稳定性Stable.Protectfroirandlight.CAS数据库EPA化学物质信息
称取试样约400mg，溶于10ml冰和10ral试液(TS-137)的混合液中，微温溶解后冷却至室温，加2滴结晶紫试液(TS-74)，用0.1mol/L滴定。同时进行空白试验并作必要修正，每Ml0.1mol/L相当于吡哆醇盐(C8H11NO3?HCI)20.56mg。LD504000mg/kg(大鼠，经口)。GRAS(FDA，§182.5676，2000)．GB14880-94：婴幼儿食品、强化饮料3~4mg/kg。GB2760--2002(mg/kg)：营养性固体饮料7～15；配制酒1～2；含乳固体饮料12～15.8；软饮料0.4～1.2；即食早餐谷类食品10～25；果冻1.0～7.0；可可粉及其他口味营养型固体饮料10～22(相应营养型乳饮料按稀释倍数降低使用量)。FDA§184.1676(2000)：焙烤制品、无醇饮料、早餐谷物、乳制品、肉制品、植物蛋白制品、小吃食品、婴幼儿食品，均以GMP为限。化学性质 白色结晶性粉末，无臭，味酸苦，加热升华。干燥品对空气和光稳定，水溶液遇空气渐被氧化变色，并随pH值升高氧化加速。Mp205-209℃(分解)，在290nm±1nm波长处有吸收(0.1mol/LHCl)。易溶于水(1：4.5)，溶液显酸性，微溶于(1：90)和丙酮，不溶于和。低，LD50(大鼠，经口)4000mg/kg。用途 生化研究和物研究，临床物属B族，用于糙皮病、妊娠呕吐、异烟肼引起的周围等症。用途 属类用途 类,临床上可以各种因缺乏VB6引起的病症,如癞皮病、皮脂溢出性皮等。用途 我国规定B6可用于强化固体饮料，使用量7～10mg/kg；在强化婴幼儿食品中使用量为3～4mg/kg；在强化饮料中使用量为l~2mg/kg。用途 该品大部分用作医，或进一步合成吡哆醛和脑复新等物，也用作饲料添加剂、食品添加剂，还作为紫外线吸收剂添加于化妆品中。生产方法 该品可采用多种原料，用不同的合成途径制得。生产方法 B6的合成途径较多，可以α-氨基等原料合成。首先，在酸性条件下α-氨基与酯化，然后在中与甲酰胺进行酰胺化，再由
取分析纯按35%计算纯量，加水即可。如要配1000毫升15%的溶液，取428毫升分析纯，加水至1000毫升即可。
是的俗称，是（HCl）气体的水溶液，为无色透明的一元强酸。具有极强的挥发性，因此打开盛有浓的容器后能在其上方看到白雾，实际为挥发后与空气中的水蒸气结合产生的小液滴。式HCl，相对质量36.46。为不同浓度的水溶液，呈透明无色或，有性气味和强腐蚀性。易溶于水、、和油等。浓为含38%的水溶液，相对密度1.19，熔点-112℃沸点-83.7℃。3.6%的，pH值为0.1。是无色液体（工业用会因有杂质三价铁盐而略显），有腐蚀性，为的水溶液，具有性气味，一般实验室使用的为0.1mol/L，pH=1。高中化学把和酸、、、、合称为六大无机强酸。与水混溶，浓溶于水有热量放出。溶于碱液并与碱液发生中和反应。能与任意混溶，能溶于。由于浓具有挥发性，挥发出的气体与空气中的水蒸气作用形成小液滴，所以会看到白雾。
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