采用进口原料加工方式生产格拉司琼3mg剂，并取得：(94)卫准字J-10(四类)。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。
我国人口众多，每年新发现的恶性患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的物已经占据了止吐的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类物格拉司琼肯定会有良好的市场前景。「性状】无色或几乎无色的澄明液体。
「理理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和作用。放疗、化疗及手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度等。「适应症】放于放射、细胞素类物引起的恶心和呕吐。「用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给。大多数病人只需给一次，对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时，必要时可增加给次数1-2次，但每日剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。「代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于，极难溶于，几不溶于。熔点290-292℃。急性性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉。用途 为外周及中枢系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞物或放疗引起的恶心和呕吐。用途 解痉。止吐，用于化、放疗所致的恶心和呕吐。用途 用作解痉生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用-酸化，得到格拉司琼。
安全信息危险品标志 危险类别码 安全说明 RTENK7882200
品名称
XiYansuan英文名DILUTE
ACID式与标准含HCl9．5%一10．5%(克/毫升)性状为无色澄明，无臭，味酸。制剂 稀合剂：每100ml内含稀10ml，番木鳖酊2ml，水加至100ml。口服：每次5—20ml，每日3次。用于胃酸缺乏，为酸性苦味健胃。检查稀游离氯或溴取该品20ml，加含锌
指示液0.2ml，10分钟内不得显蓝色。酸盐取该品3ml，加水5ml稀释后，加25%5滴，1小时内不得发生浑浊或沉淀。盐取新沸过的冷水50ml，加碘化1.0g、碘滴定液(0.01mol/L)0.15ml与淀粉指示液1.5ml，摇匀；另取该品15ml，加新沸过的冷水40ml稀释后，加至上述溶液中，摇匀，溶液的蓝色不得完全消失。炽灼残渣取该品20ml，加酸2滴，蒸干后，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过2mg(0.01%）。铁盐取该品20ml，置水浴上蒸干后，残渣加水25ml，依法检查（附录ⅧG），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.00005%）。取该品10ml，置水浴上蒸干后，加
盐
(pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（附录ⅧH法），含重
不得过百万分之二。砷盐取该品1.4ml，加水22ml稀释后，加5ml，依法检查（附录ⅧJ法），应符合规定（0.00014%）含量测定精密量取该品10ml，加水20ml稀释后，加红指示液2滴，用滴定液（1mol/L）滴定。每1ml的
滴定液（1mol/L）相当于36.46mg的HCl。测定方法方法名称：稀—的测定—中和滴定法应用范围：该方法采用滴定法测定稀中的含量。该方法适用于稀。方法原理：供试品加水稀释后，加红指示液2滴，用滴定液（1mol/L）滴定，终点时，读出滴定液使用量，计算含量。试剂：1.水2. 滴定液（1mol/L）3.红指示液4.基准仪器设备：试样制备：1.滴定液（1mol/L）配制：取澄清的饱和溶液56mL，加新沸过的冷水使成1000mL。标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻二约6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解；加指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻二完全溶解，滴定至溶液显粉。每1mL滴定液（1mol/L）相当于204.2mg的邻二。根据本液的消耗量与邻二的取用量，算出本液的浓度。储藏：置聚塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与管相连，1管供吸出本液使用。红指示液取红0.1g，加0.05mol/L溶液7.4mL使溶解，再加水稀释至200mL，即得。操作步骤：精密量取该品10mL，加水20mL稀释后，加红指示液2滴，用滴定液（1mol/L）滴定，每1mL滴定液（1mol/L）相当于36.46mg
为无色或微易挥发性液体，有刺鼻的气味。能与酸碱指试剂反应，遇到紫色石蕊试剂变，遇到无色不变色。
强酸性，和碱反应生成氯化物和水
HCl+NaOH=NaCl+H2O能与大部分碳酸盐反应，生成氯化物，和水K2CO3+2HCl=2KCl+CO2↑+H2O能与活泼金属单质反应,生成氯化物和Fe+2HCl=FeCl2+H2↑能与金属氧化物反应,生成盐和水MgO+2HCl=MgCl2+H2O实验室常用于制取的方法CaCO3+2HCl=CaCl2+H2O+CO2↑（不用Na2CO3因为反应速率过快）能用来制取弱酸CH3COONa+HCl=CH3COOH+NaCl另外，能与银反应，生成不溶于稀的氯化银，氯化银不能溶于水。HCl+AgNO3===HNO3+AgCl↓
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